Un procedimento per la preparazione del camptothecin amminico 9 della formula (i); contenere detto di processo: (1) reagendo un residuo della formula (iii), in cui il gruppo idrossilato sull'anello A è nei 10 - o 12 posiziona, con un agente di nitrazione, così ottenente un residuo corrispondente della formula (iv); (2) convertendo il residuo della formula (iv) in residuo corrispondente della formula (v), in cui XO è un gruppo che può essere rimosso reductively; e (3) reductively rimuovendo il gruppo detto di XO e riducendo il gruppo nitro del residuo della formula (v), così ottenente il camptothecin amminico 9 della formula (i), un residuo antitumorale conosciuto. La presente invenzione include inoltre nei relativi residui di portata che hanno la formula sopra segnalata (v) e residuo della formula (vii), che sono dotati d'attività antitumorale